2023-05-24839
離子交換樹脂是一種不溶于酸堿和有機溶劑的,具有網狀立體結構的高分子交聯聚合物。
除因合成方法限制或因特殊用途而制成無定型、粉棒、末狀、膜狀的形狀外,大多數成球形,球形具有提高機械強度、減少流體阻力和增大表變面積的優(yōu)點。
因其具有優(yōu)良的吸附效果、穩(wěn)定的理化性質,能控制藥物釋放速度、減少藥物的苦味、促進藥物溶出、提高藥物的穩(wěn)定性等優(yōu)點在醫(yī)藥及生物化學等領域得到了廣泛應用。
控制藥物釋放速度
緩釋劑是要確保藥物以連續(xù)且穩(wěn)定的速度被釋放到身體,離子交換樹脂的控釋應用主要是在胃腸道中控制藥物釋放(口服藥物樹脂緩控釋系統)和作為載體用于靶向釋放系統。由于離子交換的可逆性,藥物樹脂口服進入胃腸道后,與胃腸道中的生理性離子發(fā)生反向離子交換反應而持續(xù)釋放藥物,發(fā)揮療效。
而胃腸液中的離子種類及其強度相對恒定,故藥物釋放特性可精確服從為目標制劑所設計的控釋標準,而不依賴于胃腸道的pH 值、酶活性及胃腸液的體積等生理因素。
藥劑從離子交換樹脂釋放是取決于身體內不同液體與藥品及樹脂之間的反應來決定。對藥物的釋放速度可通過改變控制粒子的大小,樹脂交聯的程度及樹脂的化學性質,此種持續(xù)性的釋放藥效配方是可以依照不同的應用而量身定做的。
Tulsimer? 344 藥效緩釋劑
減少藥物的苦味
一些藥物含有苦味 ,離子交換樹脂為高分子交聯聚合物,含可活化的基團,通過自身平衡離子與離子型藥物相互交換,使藥物進入離子交換樹脂骨架,并依靠靜電作用相互吸附,形成藥脂復合物,而在pH值為6.8的唾液中,嗅覺對復合物中的藥物不敏感,而口腔分泌的唾液量較少,離子濃度很低,口服給藥時樹脂顆粒在口腔中停留時間很短,藥物還未來得及解吸附就已經進入胃中,因此可以掩蓋不良氣味的目的。
Tulsimer?335 樹脂是氫形式的高純度交聯聚丙烯酸酯共聚物,在藥物制劑中,用以掩蓋各種苦味劑分子的味道??捎糜谟糜谝后w口服混懸劑,片劑,干糖漿等劑型。
Tulsimer?335 樹脂的重要參數
促進藥物溶出
藥物溶解是藥物分子與溶劑分子相互作用的結果,藥物分子克服晶格能,在晶體周圍形成熔融層,再緩慢擴散進入溶劑分子中,從而溶解。當藥物與樹脂形成藥物樹脂復合物后,藥物已轉化為非晶態(tài)形式,其溶出時無需克服晶格能,而是直接與溶劑中的離子交換,立即釋放藥物,從而使藥物溶出度提高。
離子交換樹脂雖不能直接增加藥物的溶解度,但可以使溶出的速率快于原料藥本身的溶出速率,進而促進藥物的溶出。Tulsimer? 339 樹脂是鉀形式的高度純化的交聯聚丙烯酸酯共聚物,這種樹脂在作為藥片溶解劑使用時,由于鉀型比氫型更容易膨脹,能夠使藥片攝入后盡快均勻地發(fā)揮藥效。
Tulsimer? 339 樹脂的重要參數
提高藥物的穩(wěn)定性
有些藥物的穩(wěn)定性通常受到環(huán)境因素,如水分、光照、pH等的影響,而制成藥物樹脂復合物后通常會比藥物本身更穩(wěn)定。藥物被吸附后分散在離子交換樹脂的高分子骨架內,既能避免藥物直接暴露于外界環(huán)境中,同時也避免了藥物直接與人體內環(huán)境接觸,從而保證了藥物的穩(wěn)定性。
Tulsimer?412H樹脂(膽甾醇胺樹脂USP)是根據GMP在FDA批準,ISO 9001:2000和ISO 14001認證的工廠生產的,是氯化物形式的高度純化的交聯聚丙烯酸酯共聚物,可用于減少膽汁酸和降低膽固醇的血液,也可用于制備緩釋制劑。
Tulsimer?412H樹脂的重要參數